人们发现 γ- 谷维素存在于米胚芽和米糠中。γ- 谷维素通常是指化学结构中阿魏酸通过酯键与类固醇骨架（甾醇）相连的化合物。这种天然存在的物质作为药物、食品和饲料以及化妆品的成分，因其高水平的安全性（对小鼠的口服半数致死量 > 10,000mg/kg）而越来越受到关注，可用作紫外线吸收剂或抗氧化剂。当前全球回归自然的趋势进一步加速了这一趋势。本文将基于一些发现，从美容学的角度，并参考其作用机制，讨论谷维素的抗氧化和紫外线吸收作用。将阐述其在化妆品配方中的复合预期优点（预期功效）。

谷维素的起始原料包括种皮层（B）和胚芽（E），如图 1 所示。通常，该物质是从这些原料在榨油过程中获得的原油中分离出来的，随后对分离出的中间产物进行提纯。原油中含有 1.2% 至 1.8% 的谷维素（以总阿魏酸酯计）。提纯后的谷维素是白色或淡黄色结晶粉末；实际上不溶于水。在加热条件下，其在常用油（如橄榄油）中的溶解度约为 1%，并且随着时间的推移会产生沉淀。平均而言，0.4% 至 0.6% 是实际溶解限度。

谷维素的液相色谱数据如图 2 所示，其紫外吸收光谱如图 3 所示，图 3 表示从米胚芽油（ORYZA Oil S-1）中获得的光谱。米油本身含有谷维素。表 1 展示了米胚芽脂肪酸组成及其他项目。如表所示，不饱和脂肪酸占主导地位，尤其是油酸的比例高达 50%，与米油的组成相似。至于与米油或米糠中的谷维素结构中的阿魏酸形成酯键连接的甾醇部分，迄今为止已检测并鉴定出各种甾醇，如表 2 所示。一般来说，提纯后的谷维素包含两到四种这些甾醇，它们与阿魏酸核心化学结合形成各自的共轭物。

由于谷维素在 231、291 和 315 纳米附近呈现出一般的紫外吸收最大值，如图 3 所示，其鉴定和测定包括在 315 纳米峰值处的吸光度，并且谷维素含量的测定基于环阿屯醇（C40H58O4：602.90）；γ- 谷维素换算。市售的谷维素产品为 98% 至 99% 或更纯。因此，在谷维素被发现时，虽然人们认为它仅由环阿屯醇阿魏酸酯组成，但如今已知表 2 中列出的各种甾醇与阿魏酸部分结合，因此所谓的谷维素实际上是这些同源化合物的共轭物。

谷维素所表现出的抗氧化作用广为人知，据报道，在油脂氧化中，谷维素的抗氧化能力在动物油脂中优于植物油脂。图 4 展示了在食品中使用的猪油中添加谷维素时的抗氧化效果。当谷维素与氨基酸结合使用时，其抗氧化能力会增强，受保护的油脂在货架期内能够长时间保持稳定。图 5 表示几种氨基酸单独使用以及与谷维素结合使用时随时间变化的抗氧化效果。当两者结合使用时，它们的抗氧化性能会协同增强。也就是说，如果目标配方中含有氨基酸或蛋白质，那么使用谷维素作为抗氧化剂特别有利。

在此背景下，作者将讨论谷维素单独使用以及与氨基酸结合使用时对油脂的抗氧化作用机制。考虑以下反应方案。该机制首先由位于阿魏酸核心中的酚羟基（–OH）触发。在油脂酸败的链式反应过程中，–OH 基团作为氢供体，有助于抑制自动氧化的连锁反应。

谷维素在 290 纳米和 315 纳米处表现出最大紫外吸收。这意味着，除了上述对油脂的抗氧化作用外，它还有助于防止成品因暴露在阳光下而变质。也就是说，谷维素的紫外线吸收能力抑制了因长时间暴露在阳光下而引起的降解（累积氧化产物的增加），特别是对阳光中有害的 290 至 320 纳米成分，这些成分会促进产品迅速褐变。特别是，容易褐变的天然存在的醌类（着色剂）和酚苷类物质，通过加入谷维素常常可以防止变色。

在上一节中，作者基于含谷维素配方的紫外线吸收和抗氧化作用，描述了将谷维素配制成稳定剂的药学优势。该讨论包括皮肤变黑现象（即异常黑色素沉积）中的酪氨酸酶与酪氨酸的关系。

在这方面，作者尝试使用一种酶 —— 酪氨酸酶来进行谷维素所表现出的反应。结果表明对酪氨酸有拮抗作用，并且观察到黑色素生成受到抑制。测试方法包括采用已知的酪氨酸活性抑制剂 L - 抗坏血酸作为标准参照物与谷维素进行比较。首先，制备一种含有 2% 琼脂、0.2% 抑制剂和 0.1% L - 酪氨酸的液体，将该液体倒入培养皿中，冷却至凝固。在其表面加入具有预定氧化效力的 0.5% 酪氨酸酶溶液，将所得混合物在保持在 37℃的培养箱中放置一段预定时间。观察所得到的琼脂块表面的平衡情况。

结果是，虽然谷维素在抑制氧化变黑方面比 L - 抗坏血酸弱，但显然观察到它抑制了黑色素（变黑）的形成。这种黑色素形成的抑制机制被认为主要因素是谷维素中的阿魏酸部分与酪氨酸的结构相似性。一般来说，一种酶在酶促反应中通常不仅攻击其底物，而且如果一种共存物质与底物具有结构相似性，酶也倾向于攻击这种共存物质。因此，在上述情况下，最终反应产物黑色素的形成变得更加困难。也就是说，抑制效果取决于酪氨酸与谷维素的阿魏酸部分之间的结构关系。

迄今为止，基于谷维素的阿魏酸部分结构对谷维素的几种活性进行了讨论。然而，作者的兴趣也在于谷维素结构的另一部分，即通过酯键连接的甾族骨架，因为这种植物来源的甾族基团通常表现出去除胆固醇、抗炎或抗过敏的特性。在这种情况下，通过角叉菜胶引起的足垫水肿试验在小鼠中检查了谷维素的抗炎作用，其中以吲哚美辛作为对照。但是，谷维素没有吲哚美辛那样强的抗炎作用。

另一方面，当剪掉小鼠的毛发并用紫外线灯照射裸露的皮肤以引起炎症（红斑）时，与不含谷维素的油相比，含谷维素的橄榄油和米胚芽油显示出明显的红斑抑制作用。这意味着，通过使用谷维素，破坏性的紫外线在表皮表面被吸收，从而防止肿胀和水泡，但已经发炎的病变并未得到缓解。

上述预防作用之所以能够发生，是因为谷维素最大紫外线吸收的波长与促炎紫外线波长大致相同：应用于表皮的谷维素的紫外线屏蔽作用阻止了紫外线进入底层组织。从生物化学的角度重新审视谷维素的这种阻止光线进入组织的活性时，290 至 320 纳米的最大吸收不仅意味着吸收促炎波，还意味着吸收激活酪氨酸酶的波。由于皮肤组织中的酪氨酸酶在 290 至 320 纳米的波长范围内激活最强烈，长时间暴露于此类光成分会促进黑色素的形成。

对于为什么酪氨酸酶在这个波长区域被波激活的问题，答案在于组织内 Cu++ 的释放。因此，Cu++ 是一种激活酪氨酸酶的金属离子，其释放预计通过以下过程发生。首先，穿透组织的强烈紫外线引发 - SH 化合物还原能力的降低；即主要机制涉及与 Cu++ 结合的含硫化合物，如半胱氨酸和谷胱甘肽，它们呈现各自的氧化形式并促进 Cu++ 的释放。这样，酪氨酸酶的激活加速，导致酪氨酸酶氧化，多巴随后变为多巴醌，并通过自动氧化，反应进一步进行以产生黑色素。现在可以看出，上述内容提供了一种解释，即皮肤上的谷维素通过阻止构成皮肤组织的蛋白质被紫外线氧化（变性），通过这种机制，防止组胺或 Cu++ 的释放。

谷维素的增溶

将谷维素加入化妆品配方中的困难在于它实际上既不溶于水也不溶于油。因此，迄今为止，它的配方主要依赖于在面霜和乳液中通过表面活性剂辅助分散。然而，正如在前面关于其抑制酪氨酸酶或预防红斑形成的活性以及化妆品本身所具有的抗氧化特性的部分所述，谷维素要发挥所有这些优点，完全溶解是一个先决条件。以分散形式使用时，在配方中大量使用并不一定能产生成功的效果。目前市场上的大多数外用治疗剂都不包含与表面活性剂结合的谷维素。在目前开发的产品中，被认为至少有 4% 至 5% 的增溶谷维素被配制成潜在的外用药物，但 0.3% 至 1% 似乎适合用于化妆品。

为了溶解、增溶谷维素。将其预先溶解在羊毛脂或其衍生物之一中是一种有用的方法，但建议将其预先溶解在蛋黄油中，然后加入到预期的基质中。它是在从蛋黄中提取卵磷脂的过程中作为分离的液态油获得的。该油实际上不含磷脂（卵磷脂）。谷维素的其他溶剂包括含有 25% 至 30% 卵磷脂的蛋黄油（蛋黄卵磷脂），它能在很大程度上自然溶解谷维素，这也是该产品的目的。

已经讨论了谷维素在化妆品中的抗氧化和紫外线吸收能力。在结构上，阿魏酸中的–OH 起着主要作用。还讨论了氨基酸（蛋白质）的协同组合，这种组合增强了上述效果。

另一方面，谷维素特定的紫外线吸收光谱不仅有助于化妆品的光稳定性，还对皮肤起到紫外线屏蔽作用，阻止对皮肤有破坏性的射线穿透，并稳定和保存皮肤组织中的–SH 化合物（还原力的来源）。通过这种还原力的维持，减少了 Cu++ 的释放。

由于上述机制，酪氨酸的激活变得更加困难。当酪氨酸酶的激活受到抑制时，底物酪氨酸的氧化产物多巴的形成也减少。因此，在从多巴转化为黑色素的途径中，氧化物质（红色色素）的产生也降低。这些在图 7 中整体显示。

即使假设含谷维素的化妆品基质经皮吸收为零，在 280 至 320 纳米的最大吸收也会阻止 290 至 320 纳米的有害射线穿透，从而防止炎症、红斑和酪氨酸酶激活，进而保护皮肤免受阳光、其导致的老化和色素沉着。综上所述，我们已经看到，配入化妆品中的谷维素的作用包括抑制黑色素形成，以及对化妆品基质的抗氧化作用，这很好地满足了化妆品的要求（保护皮肤）。